Médicaments à prendre hors repas

Posté par pharmaciedeclavieres le 26 mars 2009

Effets néfastes du repas.

- Chélation du Principe Actif PA:

la chélation est un processus physicochimique au cours duquel est formé un complexe, le chélate, non absorbé au niveau intestinal. Les PA susceptibles de se chélater doivent être pris en dehors des repas, comme le zinc (RUBOZINC), les tétracyclines.

- Compétition vis-à-vis d’un même transporteur:

cette intéraction concerne certains médicaments résorbés par transport actif. C’est le cas des acides aminés alimentaires et SINEMET, ALDOMET.

- Diminution de l’activité locale:

les médicaments à action locale du tube digestif seront éliminés prématurement par le vol alimentaire s’il sont pris avant un repas.

Améliorer la résorption.

- Biphosphonates:

ils ont une biodisponibilité réduite (ACTONEL, FOSAMAX, DIDRONEL). La prise au cours du repas diminue encore plus cette biodisponibilité. Il est donc primordial de les prendre en dehors des repas.

- Antibiotiques:

La prise de nourriture ralentit l’absorption de nombreux « antibio »: MONURIL, URIDOZ, les macrolides, BRISTOPEN, ALFATIL…..

- Antituberculeux:

RIMIFON et RIFADINE sont administrés en une seule prise à distance des repas car la prise de nourriture réduit leur absoprtion.

- Sel de fer:

ils ont une meilleurs biodisponibilité pris en dehors des repas, mais parfois leur mauvaise tolérance digestive impose une prise au cours des repas.

- Lévothyroxine:

elle présente une meilleure biodisponibilité prise 30m avant le petit déjeuner.

Agir localement.

les médicaments à action locale, non résorbés par l’intestin, doivent être pris en dehors des repas pour une meilleure efficacité: FUNGIZONE, ERCEFURYL, RICRIDENE …

Agir au moment voulu.

- Prokinétiques:

MOTILIUM, PERIDYS accélèrent la motricité intestinale. Ils doivent être administrés 15 à 30m avant les repas.

- Antiacides:

les pansements gastrointestinaux à base de sels d’aluminium ou de magnésium MAALOX, MOXYDAR, RENNIE, ROCGEL, .. doivent être administrés 2h après les repas. Cela évite aussi l’entraînement du pansement avec le bol alimentaire.

- Corticoïdes:

la sécrétion endogène de corticoïdes suit un rythme circadien: masimale juste avant le réveil, elle diminue tout au long de la journée pour atteindre un minimum vers minuit. La totalité de la dose doit être prise le matin entre 8h et 10h.

 

 

 

 

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Avec quelle boisson?

Posté par pharmaciedeclavieres le 25 mars 2009

Le mieux est souvent de prendre ses médicaments avec de l’eau en quantité suffisante (100ml), car des boissons anodines à première vue peuvent interférer avec certains médicaments.

Le lait.

Le lait peut entraîner la formation de complexex ne pouvant pas traverser les membranes biologiques.

  • Attention aux médicaments pédiatriques, l’efficacité du fluor est diminuée.
  • Le lait augmente l’absorption de MALARONE. Il est conseillé de prendre cet antipaludéen avec une boisson lactée.

Le thé.

  • Les tannates présents dans le thé forment des complexes insolubles avec les sels de fer et en diminuent la biodisponibilité.
  • HALDOL et LARGACTIL mélangés au thé entraînent la formation de précipités insolubles.

Le café.

Le café peut également former des complexes insolubles avec certains principes actifs PA comme l’halopéridol. Mais a d’autres effets.

- Caféinémie augmentée:

certains PA interfèrent au niveau des cytochromes avec la caféine entrainant une diminution de son élimination.

  • contraception hormonale: interaction probable
  • CIFLOX et risque moindre avec NOROXINE
  • Disulfirame: augmentation de la caféinémie importante chez les alcooliques.

- Diminution de l’efficacité des médicaments associés:

  • Dipyridamole; effet diminué par le blocage des récepteurs à l’adénosine par la caféine
  • Lithium: augmentation probable de l’élimination rénale.

- Effets cardiovasculaires majorés:

nicotine: possible augmentation de la pression artérielle et du rythme cardiaque après 2 tasses de café + une gomme nicotine.

Le jus de pamplemousse.

Le jus de pamplemousse contient un inhibiteur du cytochrome qui ralentit le métabolisme de certains médicaments. Il doit être évité dans les 2h précédant ou suivant la prise d’un médicament.

- Ciclosporine: toxicité éventuelle par augmentation du taux plasmatique

- Saquinavir: augmentation de la biodisponibilité jusqu’à toxicité.

- Inhibiteurs calciques: boire régulièrement du jus de pamplemousse 3 fois par jour 5 jours provoque une augmentation de plus de 500% de la concentration plasmatique en félodipil (FLODIL).

- Benzodiazépines: augmente l’activité du triazolam et du midazolam par diminution du métabolisme.

Les autres jus de fruits.

Ils ne contiennent pas d’inhibiteurs enzymatiques, mais le pH d’un jus de citron ou orange est d’environ 2.5 à 3.5, tomate 3.9 à 4.4. Ils peuvent modifier la pharmacocinétique de certains médicaments ou altérer les PA sensibles à un pH acide.

Les eaux encapsulées.

Les eaux en bouteille ne sont pas toujours recommandées pour la prise de médicaments: certaines eaux ont une teneur en calcium loin d’être négligeable et peuvent former des complexes avec certains médicaments: Hépar, Contrex …

De même pour la teneur en fluor qui peut influencer l’absorption du calcium: Saint-Yorre, Vichy Celestins …

De plus les boissons gazeuses accélèrent la vidange gastrique par stimulation des mouvements péristaltiques.

L’alcool.

- Mécanismes d’action:

ils sont très complexes, de fortes doses d’alcool retardent l’évacuation gastrique diminuant la résorption et/ou la biodisponibilité de certains médicaments (diazépam, vitamines, pénicilline). Cela nuit aux PA sensibles à un pH acide.

- Prise aigüe ou chronique:

  • L’alcoolisation aigüe a un effet inhibiteur par liaison avec le cytochrome: réduction du métabolisme du phénobarbital, AVK, méprobamate, …
  • La prise répétée d’alcool a un effet inducteur enzymatique et accélère le métabolisme.

 

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Les aliments particuliers

Posté par pharmaciedeclavieres le 24 mars 2009

Des intéractions entre médicaments et aliments peuvent survenir. Il en résulte une potentialisation ou un antagonisme de l’effet pharmacologique du médicament.

Effet choucroute.

- Les antivitamines K inhibent la synthèse hépatique des facteurs II, VII, X et IX et s’opposent de façon compétitive à l’action de la vitamine K. La consommation de certains aliments riches en vitamine K peut expliquer la difficulté d’équilibrer l’INR chez certains malades.

- Les choux augmentent le métabolisme de certains anticoagulants. La consommation de ces aliments doit être déconseillée. Cette précaution doit s’appliquer à la nutrition entérale.

Pain complet.

Le pain complet contient une forte proportion d’acide phytique pouvant former des complexes insolubles, induisant à la longue un effet déminéralisant. Il donc préférable de l’éviter en grande quantité lors de traitement antiostéoporotique à base de calcium, antianémiques à base de fer ou d’antiacnéique à base de zinc.

Effet fromage.

- L’administration d’antidépresseurs inhibiteurs de la monoamine-oxydase non spécifique est devenue confidentielle. Elle peut occasionner des effets indésirables sévères lorss d’intéractions avec certains aliments contenant de la tyramine (fromage). Cette action est appelée « effet fromage ».

- D’autres aliments comme les saucisses fumées, figues, avocats, raisins, groseilles, ananas, café, chocolat contiennent également des quantités importantes.

- Cette intéraction n’est pas cliniquement significative pour les IMAO (MOCLAMINE).

Sel diététique.

Les sels diététiques sont généralement des sels de potassium. Ne pas les associer aux diurétiques épargneurs de potassium, aux inhibiteurs de l’enzyme de conversion et aux antagonistes de l’angiotensine II en raison du risque de survenue d’hyperkaliémie, surtout en cas d’insuffisance rénale.

Aliments cuits au feu de bois.

La cuisson des viandes au feu de bois génère la production de benzopyrène et autres hydrocarbures polycycliques. Cela entraîne une accélération du catabolisme de certaines molécules (théophylline…) Le temps de  demi-vie est réduit de 22%.

Huiles minérales.

L’huile de paraffine aromatisée ou non est parfois utilisée pour assaisonner les crudités. Elle accélère le transit, diminue l’absorption des anticoagulants et des vitamines liposolubles.

Ail.

L’ail agit sur le cytochrome et donc interfère sur l’élimination de nombreux principes actifs comme la digoxine, théophylline, antivitamines K, ciclosporine, contraceptifs oraux et certains antirétroviraux. A consommer avec modération.

Aliments agissant sur le pH urinaire.

- Le pH urianire modifie le degré d’ionisation de nombreux médicaments (quinidine, lithium) et par suite leur vitesse d’élimination. Les végétaux et la plupart des fruits frais, riches en sels minéraux et organiques alcalinisent les urines. Tout comme les laitages.

- A l’inverse, les viandes, poissons, fromages, pâtes, pain, maïs et lentilles, acidifient les urines. Certains fruits comme myrtilles, prunes, pruneaux contiennent de l’acide benzoïque et sont très acidifiants.

- Le pH urinaire peut également provoquer la précipitation de certains médicaments:

  • méthénamine précipite en milieu alcalin
  • méthotrexate ou sulfamides précipitent en milieu neutre ou acide.

Fibres.

Les fibres alimentaires peuvent faciliter l’action de nombreux médicaments, en particulier les hypoglycémiants oraux et les hypolipémiants.

 

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Médicaments à prendre au cour du repas, suite

Posté par pharmaciedeclavieres le 23 mars 2009

Améliorer la tolérance digestive.

Certains médicaments peuvent être irritants au niveau gastro-intestinal. L’absorption lors d’un repas permet d’améliorer la tolérance. Les aliments jouent un rôle de pansement gastrique.

- Les AINS:

anti-inflammatoires non stéroïdiens sont responsables d’hémorragies gastro-intestinales. La prise lors d’un repas améliore la tolérance.

- Les antibiotiques:

de nombreux « antibio » sont mieux tolérés lors d’un repas: AUGMENTIN, PENGLOBE, BACTRIM, MINOLIS, TOLEXINE, PIPRAM, PEFLACINE, FUCIDINE, FURADANTINE, PYOSTACINE, …

- Les antipaludéens:

NIVAQUINE, SAVARINE, LARIAM, MALARONE se prennent au cours du repas, car mauvaise tolérance, pouvant entraîner l’arrêt du traitement.

- Hypocholestérolémiants:

Le fénofibrate (LIPANTHYL, … ) est mieux toléré lors du repas. La plupart des statines peuvent se prendre en dehors ou pendant le repas. Seule la pravastatine (ELISOR, VASTEN) nécessite une prise au cours du repas, tandis que la simvastatine (LODALES, ZOCOR) s’administre un ¼ d’heure avant.

- Antiépileptiques:

pour beaucoup, la prise lors du repas améliore la tolérance: DEPAKINE, DEPAMIDE, TEGRETOL, SINEMET

- Antidiabétiques:

la metformine (GLUCOPHAGE, STAGID) se prend au cours du repas pour éviter les troubles digestifs. DAONIL se prend au début du repas.

- Estroprogestatifs:

la plupart peuvent induire des nausées, prise lors d’un repas améliorant l’observance.

- Autres:

SERC, COLCHICINE, DAFLON, DIOVENOR, à prendre de préférence lors d’un repas.

Etre en phase avec le mécanisme d’action.

- Inhibiteurs de l’alphaglucosidase:

les antidiabétiques oraux comme le GLUCOR, DIASTABOL agissent au niveau de la bordure en brosse de l’intestin en diminuant la dégradation des saccharides. Ils doivent être pris au tout début du repas.

- Orlistat:

XENICAL, inhibiteur des lipases gastro-intestinales prescrit dans le traitement de l’obésité, empêche l’hydrolyse des triglycérides d’origine alimentaire en acides gras libres et monoglycérides. Ils doivent être pris immédiatement avant; pendant ou juste après le repas. Si le repas est sauté ou pauvre en graisses, ne pas le prendre.

- Enzymes pancréatiques:

CREON, … s’administre au cours du repas pour remplir son rôle substitutif.

- Acide alginique:

GAVISCON, TOPAAL… se transforment au contact du contenu acide de l’estomac en un gel mousseux protégeant l’oesophage en cas de reflux. Doivent être pris juste à la fin du repas.

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Médicaments à prendre au cour du repas

Posté par pharmaciedeclavieres le 23 mars 2009

Double objectif efficacité / tolérance.

Certains médicaments doivent être pris au milieu des repas. Il s’agit soit d’améliorer l’efficacité du produit, en augmentant la résorption, ou en modifiant le métabolisme, soit d’améliorer la tolérance. Dans certains cas, il s’agit d’être cohérent avec le mode d’action du médicament.

Améliorer la résorption.

Le repas peut influencer la vitesse d’absorption du principe actif PA, concentration maximale, … Ces modifications résultent de mécanismes complexes et d’importance inégale: variation du pH, temps de vidange gastrique et décrétions digestives.

- Variation du pH gastrique:

après le repas, le pH stomacal passe de 1.7-1.9 à des valeurs proches de 3, entraînant une modification de solubilisation de certains PA.

- Temps de vidange gastrique (franchissement du pylore):

  • Après ingestion, le médicament se retrouve dans l’intestin en 30 minutes max à jeun. Après un repas, la vidange débute lorsque le bol alimentaire a une consistance de soupe épaisse (1 à 4h après repas).
  • Le repas rallonge la durée de séjour du PA dans l’estomac entraînant favorablement une augmentation de l’intensité de résorption de certains médicaments, et certaines grosses molécules sont mieux fractionnées.
  • La nature des aliments peut influencer ce temps de vidange gastrique: aliments chauds, acides, visqueux, épaisse, sucre, sel, graisses, …

- Sécrétion biliaire:

la bile est sécrétée en continu mais elle est stockée dans la vésicule biliaire. Le repas déclenche la décharge dans l’intestin toutes les 30 minutes durant 2 à 3h. Les graisses et extraites de viande provoque la décharge de ces sécrétions. Le transit intestinal est prolongé et la dissolution de certaines molécules est favorisée.

- Nature des repas:

la composition des médicaments peut avoir une influence sur l’absorption du PA.

  • Glucides: les hydrosolubles sont mieux résorbées si le repas est riche en glucides
  • Lipides: la biodisponibilité de certains antirétroviraux dépend de la teneur en graisses du repas: KALETRA et VIREAD nécessite un repas riche en lipides, SUSTIVA pauvre en lipides, CRIXIVAN et ZERIT repas léger et pauvre en graissses.
  • Protéines: repas riche en protéine augmente l’activité cytochrome P450, la demi-vie de la théophylline est réduite de 40%
  • Calories: saquinavir seul (FORTOVASE) nécessite un repas copieux, repas normal pour le saquinavir associé au ritonavir.

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